Baricitinib

Baricitinib
Nomi alternativi
Olumiant
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C16H17N7O2S
Numero CAS	1187594-09-7
Numero EINECS	691-421-4
PubChem	44205240
DrugBank	DB11817
SMILES	CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	79%
Legame proteico	50%
Metabolismo	CYP3A4 (<10%)
Emivita	12,5 h
Escrezione	75% urina, 20% feci
Indicazioni di sicurezza

Baricitinib, venduto a marchio Olumiant e altri, è un farmaco per il trattamento dell'artrite reumatoide (RA) in adulti che non rispondono a inibitori TNF. Lavora come gli Inibitori delle JAK (JAK), bloccando i sottotipi JAK1 e JAK2. Il farmaco è approvato in Unione Europea e in USA. Effetti collaterali notevoli sono la possibilità di infezioni opportunistiche, batteriche, di miceti, di funghi e virus.

Uso

Nel febbraio 2017 è stato approvato per l'uso contro l'artrite reumatoide moderata e severa, da solo o con metotrexato.

Nel 2018 la FDA approva l'uso per artrite reumatoide, moderata o severa, in soggetti che non rispondono agli antagonisti TNF.

Nel settembre 2021 viene approvata dall'AIFA per il trattamento di COVID-19.

Nel giugno 2022 viene approvata dall'FDA per il trattamento dell'Alopecia areata.

Controindicazioni

Controindicato in gravidanza.

Effetti collaterali

Infezioni del tratto respiratorio superiore e ipercolesterolemia nel 10% dei pazienti. Meno comuni infezioni da herpes zoster, herpes simplex, del tratto urinario e gastroenteriti.

COVID-19

Nell'aprile 2020 viene sperimentato dalla Lilly come farmaco contro il COVID-19.

Nel luglio 2021 la FDA rivede l'autorizzazione EUA per l'uso in pazienti COVID-19 ospedalizzati con ventilazione assistita, invasiva e non, o circolazione extracorporea ECMO. Viene rivisto l'uso associato a remdesivir, non più necessario.

Alopecia

Nel giugno 2022, la Food and Drug Administration ha autorizzato il Baricitinib per il trattamento delle formi gravi di Alopecia areata. La sua sicurezza ed efficacia è stata verificata mediante due sperimentazioni in fase III (Trial AA-1 and Trial AA-2) nei quali i partecipanti hanno ottenuto una riduzione di almeno 50% della caduta di capelli, misurata con apposita strumentazione, rispetto al gruppo di controllo con placebo, per un periodo di almeno sei mesi.

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Altri progetti

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Collegamenti esterni

• Baricitinib, in Drug Information Portal, U.S. National Library of Medicine.