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Clorambucile
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Clorambucile

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Clorambucile
Nomi alternativi
CB-1348; Chlorambucilum; Chloraminophene; Chlorbutinum; Clorambucilo; NSC-3088; WR-139013
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C14H19Cl2NO2
Massa molecolare (u) 304.212 g/mol
Numero CAS 305-03-3
Numero EINECS 206-162-0
Codice ATC L01AA02
PubChem 2708
DrugBank DB00291
SMILES
C1=CC(=CC=C1CCCC(=O)O)N(CCCl)CCCl
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione 		Orale
Dati farmacocinetici
Emivita 1,5 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine tossicità acuta
pericolo
Frasi H 301 - 315 - 319 - 335 - 350
Consigli P 201 - 261 - 301+310 - 305+351+338 - 308+313

Il clorambucile o clorambucil è un agente alchilante, ed è un principio attivo usato in diverse malattie dermatologiche e tumorali.

Come tutti gli agenti alchilanti, determina alterazioni nella sintesi e duplicazione degli acidi nucleici (DNA), determinando la morte cellulare delle stesse cellule per apoptosi dovuta alle estese lesioni nucleari determinate.

In Italia è commercializzato da parte della GSK con il marchio: Leukeran; il marchio è lo stesso in tutto il mondo.

Reattività e caratteristiche chimiche

È una polvere bianca e cristallina. Insolubile in acqua, debolmente solubile in alcool e in acetone; è fotosensibile.

Indicazioni

Le indicazioni approvate dall'RCP sono: Linfoma di Hodgkin, alcune forme di linfomi non-Hodgkin, leucemia linfatica cronica e la macroglobulinemia di Waldenström.

Off Label

Viene anche utilizzato in caso di:

Controindicazioni

Da evitare in caso di gravidanza per l'alto rischio potenziale di teratogenicità e in caso ipersensibilità nota al farmaco.

Dosaggi

  • La quantità da somministrare varia da 0,1-0,2 mg/kg/die secondo l'indicazione d'uso; da 2 mg a 16 mg al giorno in caso di Macroglobulinemia di Waldenström.

Effetti indesiderati

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano immunodepressione, anemia, amenorrea, nausea, diarrea, alopecia, vomito, ittero, cistite, neuropatia periferica, atassia, sindrome di Stevens-Johnson.

Interazioni

Vaccini derivati da organismi vivi e fenilbutazone.

Sovradosaggio e potenziale d'abuso

I sintomi da sovradosaggio sono: pancitopenia, tossicità neurologica con convulsioni ed atassia. Non esiste alcun antidoto, utili le trasfusioni in caso di sovradosaggio.

Proprietà chimiche e farmacologiche

Farmacocinetica

La biodisponibilità per via orale è buona.

Il metabolismo comporta un'ossidazione della catena dell'acido butirrico della molecola. Il principale metabolita è: l'acido bis- 2.cloroetil-2.(4.aminofenil) acetico o (mostarda dell'acido fenilacetico (PAAM)).

L'escrezione urinaria è bassa.

Farmacodinamica

È una sostanza alchilante derivata dalla mostarda azotata; è in grado di provocare legami a ponte tra le basi nucleotidiche impedendo la normale duplicazione/replicazione del DNA; ciò grazie alla presenza, nella molecola di clorambucile, di un radicale etilammonio che ha altissima reattività chimica.

Formulazioni in commercio

Le formulazioni in commercio del clorambucile sono le compresse da 2 e 5 mg, il nome commerciale è Leukeran e viene commercializzato sin dal 13 ottobre 1982 da parte della GSK.

La sintesi chimica, il brevetto nonché tutti gli studi registrativi sono della: The Wellcome Foundation Ltd azienda che è stata assorbita dalla Glaxo poi diventata GSK.

Bibliografia

  • Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manuale di terapia dermatologica, Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2.

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