| Deferiprone | |
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| Nome IUPAC | |
| 3-idrossi-1,2-dimetilpiridin-4(1H)-one | |
| Nomi alternativi | |
| CP- 20 1,2-dimetil-3-hydroxyidrossi-4(1H)-piridinone 1,2-dimetil-3-idrossipirid-4-one 3-idrossi-1,2-dimetil-4(1H)- piridone 4(1H)-piridinone-1,2-dimetil-3-idrossi- 4(1H)-piridone,3-idrossi-1,2-dimetil- | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C7H9NO2 |
| Massa molecolare (u) | 139.152 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 629-275-0 |
| Codice ATC | V03 |
| PubChem | 2972 |
| DrugBank | DB08826 |
| SMILES |
O=C\1C(\O)=C(/N(/C=C/1)C)C |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | ferrochelante |
| Modalità di somministrazione |
orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Coniugazione con Acido glicuronico |
| Emivita | 2-3 ore |
| Escrezione | renale dal 75% al 90%; metaboliti escreti: deferiprone libero, il metabolita glucuronide e il complesso ferro-deferiprone |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| attenzione | |
| Frasi H | 302 - 315 - 319 - 335 |
| Consigli P | 261 - 305+351+338 |
Il deferiprone è un principio attivo che agisce come ferrochelante; esso è indicato secondo l'RCPnel trattamento dell'accumulo di ferro (emosiderosi) nei pazienti affetti da talassemia maggiore, quando la terapia con deferoxamina è controindicata o non adeguata.
Il farmaco è stato studiato dalla ApoPharma. In Italia è commercializzato dalla Chiesi Farmaceutici dal 1999, con il nome: Ferriprox.
Meccanismo d'azione
Il principio attivo il deferiprone(3.idrossi-1,2.dimetilpiridina-4.one) che si comporta chimicamente come un antiossidante, è una molecola capace di legare il ferro in una proporzione molare di 3: 1. Monitorando la ferritina serica il deferiprone è capace di ridurre, prevenendolo, l'accumulo di ferro nei soggetti talassemici sottoposti a trasfusioni continue; pur non riducendo le lesioni agli organi interni.
Nei pochi studi effettuati il deferiprone si mostra meno efficace della deferossamina, per questo motivo è, rispetto a questa, una seconda scelta.
Sono stati pubblicati a tutto giugno 2010 più di 650 lavori che parlano di deferiprone; tra essi vi sono 4 metanalisi rilevanti:
- Deferasirox for the treatment of iron overload associated with regular blood transfusions (transfusional haemosiderosis) in patients suffering with chronic anaemia: a systematic review and economic evaluation
- Oral deferiprone for iron chelation in people with thalassaemia
- Desferrioxamine mesylate for managing transfusional iron overload in people with transfusion-dependent thalassaemia
- Meta-analytic review of the clinical effectiveness of oral deferiprone (L1)
Controindicazioni
Non utilizzare in caso di gravidanza e allattamento, ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; in caso di storia di neutropenia e/o precedenti di agranulocitosi, i pazienti non devono assumere medicinali noti come causa di neutropenia o potenzialmente in grado di causare l'agranulocitosi.
Effetti indesiderati
Si possono manifestare artropatie, neutropenia, inoltre è notevole la diminuzione dello zinco nel corpo. Gli effetti collaterali più frequenti (con frequenza di 1/10) sono: nausea, dolore addominale, vomito e cromaturia (urine colorate). Con minore frequenza provoca: aumento degli enzimi epatici, neutropenia, agranulocitosi, emicrania, diarrea, artralgie, aumento dell'appetito, affaticamento.