Il melperone (Codice ATC N05 AD03) è un neurolettico della classe dei butirrofenoni. La potenza antipsicotica (il riferimento è la clorpromazina) è inferiore alla componente sedativa. Viene utilizzato principalmente per stati di eccitazione, tensione e disturbi del sonno. Il melperone vanta un'incidenza molto bassa di disturbi extrapiramidali rispetto ad altri neurolettici centrali e di bassa potenza, ha poca influenza sul sistema circolatorio e un bassissimo effetto di induzione del delirium, che lo rende ideale per l'utilizzo in gerontopsichiatria.
Farmacologia
Indicazioni
Il melperon è utilizzato principalmente per stati di eccitazione, tensione e disturbi del sonno (dosi da 10 a 100 mg / giorno), ma è anche usato negli stati di confusione e delirium alcolico (dose 50–200 mg / giorno). Un'altra indicazione è la coterapia della depressione agitata-ansiosa con possibili disturbi del sonno (dosi 25–75 mg / giorno o prima di coricarsi). L'effetto antipsicotico (contro i sintomi positivi) si ottiene solo con dosi elevate (circa 200–400 mg / giorno); per questo motivo il melperone è usato raramente per tale indicazione.
Farmacodinamica
Il melperone ha effetto antidopaminergico relativamente debole bloccando i recettori postsinaptica D2 nei sistemi mesolimbico e mesocorticali; l'affinità è indicata come medio-alta e di breve durata (cosiddetto "Hit-and-Run-Effect"); nella regione nigrostriatale, l'antagonismo D2 è ancora più basso, da qui la bassa incidenza di disturbi extrapiramidali. Anche il blocco della serotonina contribuisce all'effetto.
Il melperone ha anche un marcato effetto anti-adrenergico (blocco α <sub id="mwJQ">1</sub>), che probabilmente contribuisce all'effetto sedativo, ma questo è a breve termine e il possibile effetto ipotensivo è solo debole.
Farmacocinetica
Il melperone viene rapidamente e quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale ed è soggetto ad un elevato effetto di primo passaggio. cmax è compreso tra 1 e 3 Ore; Volume di distribuzione Vd = circa 7-10 l/kg, legame alle proteine plasmatiche circa 50 %, Emivita Tβ(1/2) = circa 6-8 Ore (stato stazionario). Il melperone viene metabolizzato rapidamente e quasi completamente nel fegato. L'eliminazione avviene principalmente per via renale, soprattutto sotto forma di metaboliti.
Effetti indesiderati
Gli effetti collaterali del melperone includono, come con altri neurolettici, effetti anticolinergici.
Produzione
La sintesi avviene dalla 4-metilpiperidina e dal 4-cloro-4'-fluorobutirofenone per sostituzione nucleofila.
Nomi commerciali
- Monopreparazioni
Buronil (A), Melneurin (D), Eunerpan (D), numerosi farmaci generici (D), Bunil (P)
Voci correlate
Altri progetti
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