| Metildopa | |
|---|---|
 | |
 | |
| Nome IUPAC | |
| (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid | |
| Nomi alternativi | |
| (-)-3-(3,4-diidrossifenil)-2-metil-L-alanina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C10H13NO4 |
| Massa molecolare (u) | 211.215 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 209-089-2 |
| Codice ATC | C02 |
| PubChem | 4138 |
| DrugBank | DB00968 |
| SMILES |
CC(CC1=CC(=C(C=C1)O)O)(C(=O)O)N |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 50% (circa) |
| Emivita | 105 minuti |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | --- |
Il metildopa è un principio attivo, un antipertensivo centrale.
Dinamica
L'alfa-metil-DOPA è un inibitore competitivo della DOPA decarbossilasi, enzima che converte la L-DOPA in dopamina.
L'alfa-metil-DOPA viene inoltre metabolizzata al posto della DOPA fino ad alfa-metil-noradrenalina, molecola che sostituisce il neurotrasmettitore noradrenalina nelle vescicole di immagazzinamento esponendo così quest'ultima alla degradazione enzimatica (da parte di ammino ossidasi e catecolo O-metiltransferasi).
L'altro meccanismo d'azione della α-metil-DOPA, in comune con la clonidina, riguarda la stimolazione dei recettori α2-adrenergici pre-sinaptici, con riduzione della secrezione di noradrenalina a livello post-sinaptico.
Indicazioni
Viene utilizzato come terapia dell'ipertensione arteriosa in gravidanza, per la grande sicurezza sia per la madre che per il feto. In passato venne utilizzato anche per trattare la malattia di Parkinson.
Controindicazioni
Occorre effettuare i test di funzionalità epatica, la guida viene compromessa, aumenta gli effetti degli alcolici.
Dosaggi
- 250 mg 2-3 volte al giorno (dose massima 2g al giorno).
Effetti indesiderati
Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano stomatite, sonnolenza, astenia, paralisi di Bell, bradicardia, mialgia, secchezza delle fauci. Tali effetti sono assai ridotti se la quantità del principio somministrato rimane sui livelli normali (meno di 1 g).
Bibliografia
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
Altri progetti
-
Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Metildopa
Collegamenti esterni
- (EN) Metildopa, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.