| Moxonidina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C9H12ClN5O |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 629-833-3 |
| PubChem | 4810 |
| DrugBank | DB09242 |
| SMILES |
CC1=NC(=C(C(=N1)Cl)NC2=NCCN2)OC |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 88% |
| Emivita | ~2.2–2.8 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
La moxonidina è un farmaco antiipertensivo di nuova generazione ad azione centrale autorizzato per il trattamento dell'ipertensione di entità da lieve a moderata. Può avere un ruolo quando i tiazidici, beta-bloccanti, ACE-inibitori e calcio-antagonisti non siano appropriati o non sono riusciti a controllare la pressione sanguigna. Inoltre, ha dimostrato effetti favorevoli sui parametri della sindrome da resistenza all'insulina, apparentemente indipendente dalla riduzione della pressione arteriosa. È prodotto da Solvay Pharmaceuticals con il marchio Physiotens.
La Moxonidina è un agonista selettivo del sottotipo recettoriale dell'imidazolina 1 (I1). Questo sottotipo di recettore si trova sia nell'area pressoria rostrale ventro-laterale che depressoria ventromediale del midollo allungato. Quindi la moxonidina provoca una diminuzione dell'attività del sistema nervoso simpatico e, di conseguenza, una diminuzione della pressione arteriosa.
Rispetto ai vecchi antipertensivi ad azione centrale, la moxonidina si lega con affinità molto maggiore al recettore I1 dell'imidazolina rispetto all'α2-recettore. In contrasto, la clonidina si lega ad entrambi i recettori con uguale affinità. Inoltre, la moxonidina può quindi promuovere l'escrezione di sodio, migliorare la resistenza all'insulina e la tolleranza al glucosio e alla protezione contro l'ipertensione negli organi come la malattia renale e l'ipertrofia cardiaca.
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