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PF-07321332
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PF-07321332

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PF-07321332
Nome IUPAC
(1R,5S)-N-(1S-ciano-2S-(2-ossopirrolidin-3-il)etil)-3-(3,3-dimetil-2S-(2,2,2-trifluoroacetammido)butanoil)-6,6-dimetil-3-azabiciclo[3.1.0]esan-2S-carbossammide
Nomi alternativi
Nirmatrelvir, Paxlovid, Bexovid
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C23H32F3N5O4
Massa molecolare (u) 499.535 g·mol-1
Numero CAS 2628280-40-8
PubChem 155903259
DrugBank DBDB16691
SMILES
CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(F)(F)F)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C#N)C
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica Antivirale (inibitore delle proteasi)
Modalità di
somministrazione 		orale
Indicazioni di sicurezza

Il Nirmatrelvir (nome di sviluppo PF-07321332) è commercializzato con il nome di Paxlovid, o Bexovid. Il Paxlovid è un farmaco antivirale attivo per via orale, costituito da una associazione di 20 compresse di PF-07321332 da 150 mg di colore rosa e 10 compresse di 100 mg di ritonavir di colore bianco; questo farmaco è stato sviluppato da Pfizer per il trattamento precoce dei pazienti affetti da SARS-CoV-2.

Il 22 dicembre 2021, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha autorizzato l'uso in emergenza del paxlovid, come terapia antivirale orale per il trattamento del COVID-19. L'agenzia farmaceutica britannica Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA) ha concesso l'approvazione condizionale a Paxlovid il 31 dicembre 2021. Può essere utilizzato in persone di età superiore ai 18 anni con sintomi da lievi a moderati che sono a rischio di malattie gravi. Il processo di approvazione ufficiale per l'UE è iniziato il 10 gennaio 2022; successivamente il 28 gennaio 2022 è stata concessa l'approvazione condizionale da parte dell'Agenzia europea per i medicinali (EMA).

Nella prima settimana di febbraio 2022 il farmaco è disponibile per la terapia di pazienti adulti con infezione recente da SARS-CoV-2 con malattia lieve-moderata che non necessitano ossigenoterapia e con condizioni cliniche concomitanti che rappresentino specifici fattori di rischio per lo sviluppo di COVID-19 severa.

Farmacologia

È un profarmaco antivirale sviluppato dalla casa farmaceutica Pfizer, che agisce come un inibitore della proteasi 3CL. È un inibitore covalente, che si lega direttamente al sito catalitico della proteasi del virus.. Si trova nella fase sperimentazione di 3 per il trattamento della sindrome COVID-19, in associazione con il ritonavir,. In questa combinazione, il ritonavir serve a rallentare il metabolismo di azione del PF-07321332, facendo sì di mantenere in circolazione nell'organismo concentrazioni più elevate del farmaco.

Attività clinica

Nel trattamento dei pazienti affetti da COVID-19, ha dimostrato un'efficacia di circa 89% nell'evitare l'ospedalizzazione e la morte dei malati. Il farmaco mostra sottili differenze riguardo ai modelli di risposta antivirale tra le varianti (wild tipe) WT, Omicron e Delta; inoltre, la combinazione di molnupiravir e nirmatrelvir ha esercitato un'attività antivirale sinergica.

Effetti collaterali

Spesso il farmaco è associato ad effetti collaterali anomali, quali riduzione della capacità polmonare, disfunzioni del sistema cardio circolatorio e indebolimento della risposta immunitaria. Gli effetti collaterali più frequenti, rispetto al placebo, sono: la disgeusia (6% e <1%, rispettivamente), la diarrea (3% e 2%), l'ipertensione (1 % e <1%) e la mialgia (1% e <1%).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L'associazione con il ritonavir, inoltre, comporta una serie di interazioni farmacologiche con agenti che includono statine, steroidi, ipnotici sedativi, anticoagulanti e terapie antiaritmiche, farmaci questi prescritti spesso nelle popolazioni più anziane, con età ≥70 anni, a maggior rischio di complicanze dovute all'infezione da SARS-CoV-2.

Sono controindicati in associazione con il Paxlovid, in modo non esaustivo, i seguenti farmaci:

Bibliografia

Voci correlate

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