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Rivastigmina

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Rivastigmina
Nome IUPAC
(S)-N-etil-N-metil-3-[1-(dimetilammino)etil]-fenilcarbammato
Nomi alternativi
Exelon, Prometax
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C14H22N2O2
Massa molecolare (u) 250,337 g/mol
Numero CAS 123441-03-2
Numero EINECS 602-936-0
Codice ATC N06DA03
PubChem 77991
DrugBank DB00989
SMILES
O=C(Oc1cc(ccc1)[C@@H](N(C)C)C)N(CC)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
orale, transdermica
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 96%
Legame proteico 40%
Metabolismo Epatico (esterasi)
Emivita 1,5 ore
Escrezione Renale 97%
Indicazioni di sicurezza

La rivastigmina è un inibitore delle acetilcolinesterasi e della butirilcolinesterasi dotato di buona capacità di attraversamento della barriera ematoencefalica e quindi svolge la sua azione farmacologica sia sulle acetilcolinesterasi centrali ( ossia del sistema nervoso centrale) che sulle periferiche.

Viene commercializzata in Europa con i nomi Exelon o Prometax.

Indicazioni

Viene utilizzata nel trattamento della malattia di Alzheimer di grado lieve o moderato dove si è dimostrata essere efficace sia nel miglioramento dei disturbi cognitivi sia nel rallentamento della progressione della malattia.

La rivastigmina è efficace anche nella terapia della demenza associata alla malattia di Parkinson anche se i risultati sono modesti.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequenti, dovuti alla diminuzione di attività delle acetilcolinesterasi periferiche, sono nausea e vomito talora di intensità e frequenza tali da indicare la sospensione del trattamento oppure si può associare un antagonista muscarinico (p.es.: atropina a basse dosi).

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