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Acedapsone
Acedapsone | |
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Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C16H16N2O4S |
Massa molecolare (u) | 332,374 |
Aspetto | Solido cristallino |
Numero CAS | 77-46-3 |
Numero EINECS | 201-028-8 |
PubChem | 6477 |
SMILES |
CC(=O)NC1 =CC=C(C=C1) S(=O)(=O) C2=CC=C (C=C2)NC (=O)C |
Proprietà chimico-fisiche | |
Densità (g/cm3, in c.s.) | 1.362g/cm3 |
Temperatura di fusione | 289-292 °C |
Temperatura di ebollizione | 661 °C |
Indicazioni di sicurezza | |
L'acedapsone è un farmaco antimicrobico e antimalarico. Appartiene alla classe dei solfoni con proprietà ed indicazioni simili a quelle del dapsone che rappresenta il metabolita attivo.
Storia
Il farmaco è stato sintetizzato e sviluppato nel 1937 da Ernest Fourneau e da Jacques Tréfouël, Thérèse Tréfouël, Federico Nitti e Daniel Bovet, suoi collaboratori nel laboratorio di chimica farmaceutica dell'Istituto Pasteur, ed è stato commercializzato come Rodilone dalla Rhône-Poulenc.
Usi clinici
Acedapsone è stato impiegato nella profilassi e nel trattamento della lebbra. Il farmaco viene generalmente utilizzato al dosaggio di 225 mg ogni 70-77 giorni (per complessive cinque volte all'anno) al fine di mantenere livelli plasmatici di dapsone superiori a 10 ng/ml.
Effetti collaterali ed indesiderati
L'acedapsone condivide molti dei suoi effetti collaterali con il dapsone, il metabolita attivo.
Gli effetti collaterali più frequenti sono rappresentati dalla nausea, cefalea e rash.
In letteratura il farmaco utilizzato per il trattamento della lebbra è considerato sicuro e si segnala la possibilità, rara, di insorgenza di eritema nodoso leproso. Con maggiore frequenza i pazienti trattati possono sviluppare febbre ed artralgie aspecifiche.
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