| Acefillina | |
|---|---|
| Nomi alternativi | |
| piperazin-teofillin-7-acetato; sale di piperazina dell’acido 7-teofillinacetico; piperazin-teofillinetanoato; acepifillina acetiloxiteofillina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C9H10N4O4 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 211-490-2 |
| PubChem | 69550 |
| DrugBank | DB13573 |
| SMILES |
CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC(=O)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'acefillina è una sostanza che presenta proprietà rilassanti la muscolatura liscia. Nell'uomo sono riscontrate le seguenti attività farmacologiche terapeuticamente utili: azione bronchiolospasmolitica e vasodilatatrice (per diminuzione del tono della muscolatura liscia), azione analettica respiratoria, azione diuretica (in parte legata all'aumento del flusso ematico renale).
L'assorbimento orale dell'acefillina piperazina somministrata è molto modesto. Viene metabolizzata ad acido teofillin-7-acetico e sembra che non sia convertita a teofillina. L'emivita plasmatica del metabolita è di 1-2 ore. Il volume di distribuzione è di 0,5 l/kg. La clearance plasmatica dell'acido teofillin-7-acetico è di 7 ml/min/kg.
Dose letale
La DL50 valutata nella cavia per via intraperitoneale è risultata pari a 1,25 g/kg; nel topo per via sottocutanea è risultata pari a 1,10 g/kg.
Utilizzi
Utilizzabile per la terapia dell'asma bronchiale, affezioni polmonari con componente spastica bronchiolare, asma cardiaco, cuore polmonare. Coadiuvante nel trattamento di alcune sindromi edematose.
Si somministrano 0,5-1,5 g al giorno per via orale, rettale, intramuscolare o endovenosa. L'iniezione endovenosa deve essere eseguita in clinostatismo e lentamente (5-10 minuti). L'acefillina piperazina può essere somministrata, alle stesse dosi, per aerosol.
Effetti collaterali
Possono manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea, irritabilità, insonnia, tachicardia, extrasistolia, tachipnea ed occasionalmente iperglicemia ed albuminuria. La comparsa di effetti collaterali può richiedere la sospensione del trattamento che, se necessario a giudizio del medico, potrà essere ripreso a dosi più basse dopo la scomparsa di tutti i sintomi di tossicità.
È controindicata in caso di ipersensibilità verso la teofillina ed altri derivati xantinici, stati ipotensivi, infarto del miocardio. L'impiego di acefillina, durante la gravidanza o nel periodo dell'allattamento, deve essere effettuato sotto diretto controllo del medico e solo in caso di effettiva necessità. L'assorbimento per via rettale è irregolare. Questa via non deve essere utilizzata in situazioni di emergenza. In pazienti con scompenso cardiaco congestizio o con infezioni concomitanti, la clearance dei derivati teofillinici può essere ridotta. Il fumo di sigaretta riduce l'emivita plasmatica dei derivati teofillinici; pertanto, nei fumatori, le dosi di acefillina devono essere personalizzate.
In caso di sovradosaggio possono comparire aritmie cardiache gravi e crisi convulsive tonico-cloniche. Tali manifestazioni possono costituire i primi segni di intossicazione. In caso ciò dovesse verificarsi, dovranno essere adottate idonee terapie sintomatiche nonché la sospensione del trattamento.
Interazioni
La somministrazione contemporanea di acefillina e di altri preparati xantinici o simpaticomimetici può determinare un potenziamento degli effetti terapeutici, ma anche di quelli indesiderati. La somministrazione contemporanea di eritromicina e suoi sali, trioleandomicina, lincomicina, clindamicina e cimetidina può ridurre la clearance dei derivati teofillinici. Può rendersi pertanto necessario un adattamento della posologia.
Voci correlate
Altri progetti
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