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Acetarsolo

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Acetarsolo
Nome IUPAC
acido 3-acetamido-4-idrossofenilarsonico
Nomi alternativi
N-acetil-4-idrossi-m-arsanilico
acetarsone
acetarsolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C8H10AsNO5
Massa molecolare (u) 275,0903 g mol-1
Numero CAS 97-44-9
Numero EINECS 202-582-3
PubChem 1985
DrugBank DB13268
SMILES
CC(=O)Nc1cc(ccc1O)[As](O)(O)=O
Proprietà tossicologiche
DL50 (mg/kg) 4 mg/Kg (topo, via orale)
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta pericoloso per l'ambiente
Frasi H 301 - 331 - 410
Consigli P 261 - 273 - 301+310 - 311 - 501

L'acetarsolo è un antiamebico che agisce a livello del lume intestinale; viene usato principalmente nel trattamento dell'amebiasi intestinale. È inoltre impiegato nel trattamento delle vaginiti da Trichomonas e nelle proctiti. Si presenta in cristalli prismatici, di lieve sapore acido. Moderatamente solubile in acqua bollente; praticamente insolubile in acqua fredda, in alcool e in acidi diluiti; solubile in soluzioni alcaline. Per la sua identificazione si porta all'ebollizione il prodotto sciolto in soda. Si raffredda, si aggiunge acido solforico concentrato ed etanolo: si sviluppa odore di acetato di etile.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione per via orale acetarsolo viene prontamente assorbito dal tratto gastrointestinale e la maggior parte della dose viene escreta nelle urine. Piccole quantità vengono immagazzinate nel fegato e negli altri tessuti. Una certa quota di farmaco è stata identificata anche nel liquido cerebrospinale.

Tossicità

La DL 50 nel topo per via orale è di 4 mg/kg.

Usi clinici

Per le amebiasi intestinali si somministrano per via orale 250 mg due volte al giorno per un periodo di 10 giorni, spesso in associazione con altri amebicidi. Per le vaginiti da Trichomonas: 1-2 compresse vaginali da 250 mg al giorno, per 10-20 giorni. Per le proctiti: supposte da 250 mg.

Effetti collaterali

L'acetarsolo per via orale può determinare irritazione gastrointestinale ed eruzioni cutanee. L'uso delle compresse vaginali può determinare irritazioni locali.

Controindicazioni

L'acetarsolo è controindicato in presenza di affezioni cardiovascolari, insufficienza renale o epatica, neuriti ottiche, emorragie recenti o febbre. In caso di avvelenamento da arsenico si ricorre alla somministrazione di dimercaprolo (agente chelante).



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