| Acrivastina | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| (E)-3-{6-[(E)-1-(4-metilfenil)-3-pyrrolidin-1-il- prop-1-enil]pyridin-2-il}prop-2-enoic acid | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C22H24N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 348,438 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 618-080-6 |
| Codice ATC | R06 |
| PubChem | 5284514 |
| DrugBank | DB09488 |
| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)C(=CCN2CCCC2)C3=CC=CC(=N3)C=CC(=O)O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 1.5 ore |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
La acrivastina (nella fase sperimentale nota anche con la sigla BW 825C) è un farmaco antistaminico di seconda generazione, derivato dalla triprolidina ed utilizzato per il trattamento di diversi tipi di allergie e la febbre da fieno. Agisce come un antagonista del recettore H1 dell'istamina. Il farmaco si trova in commercio sia nella forma di sciroppo alla concentrazione di 8 mg/10 ml, che di capsule da 8 mg. Acrivastina è venduta in Italia dalla società farmaceutica Elan Pharma con il nome di Semprex. In alcuni stati il farmaco è venduto come associazione precostituita con la pseudoefedrina ed è utilizzato come decongestionante nasale.
Farmacodinamica
Acrivastina è un antistaminico e potente antagonista selettivo dei recettori H1 periferici, privo di importanti effetti anti-colinergici e con una scarsa capacità di oltrepassare la barriera ematoencefalica e quindi di penetrare nel sistema nervoso centrale. Nell'adulto l'attività di acrivastina, in singola dose da 8 mg, nel sopprimere la reazione cutanea (pomfo ed eritema) all'inoculazione di istamina presenta un inizio d'azione che avviene entro 30-60 minuti dalla somministrazione.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale acrivastina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Nell'adulto la concentrazione plasmatica di picco (C max) è di circa 150 ng/ml, e viene raggiunta dopo circa 1,5 ore (T max) dalla somministrazione di una dose di 8 mg. L'emivita plasmatica è di circa 1,5 ore. Studi sperimentali hanno dimostrato che somministrazioni ripetute per periodi fino a 6 giorni non determinano accumulo del farmaco. La principale via di eliminazione del farmaco è quella urinaria.
Usi clinici
Acrivastina è utilizzata nel trattamento della rinite allergica, della febbre da fieno, dell'asma allergico, dell'orticaria cronica idiopatica, dell'angioedema.
Effetti collaterali ed indesiderati
In corso di trattamento sono state segnalate cefalea, nausea, secchezza delle fauci, sonnolenza, vertigini, insonnia, ed irritabilità.
Controindicazioni
Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo od alla tripolidina. Ne deve essere evitato l'uso anche nelle gravide e nelle donne che allattano al seno.
Dosi terapeutiche
Il dosaggio usuale negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni equivale a 8 mg (una capsula o 10 ml di sciroppo) tre volte al giorno.
Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio da acrivastatina è opportuno attivare le normali terapie di sostegno al respiro ed al circolo. Il trattamento include la lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.
Gravidanza e allattamento
Il farmaco è controindicato sia nelle donne gravide che nelle donne che allattano al seno.
Interazioni
In alcuni soggetti il farmaco quando è somministrato in associazione ad alcol o farmaci ad azione sedativa può indurre sonnolenza.
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