| Aloperidolo | |
|---|---|
 | |
 | |
| Nome IUPAC | |
| 4-[4-(4-clorofenil)-4 idrossipiperidin-1-il]-1-(4-fluorofenil)-butan-1-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H23ClFNO2 |
| Massa molecolare (u) | 375,9 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 200-155-6 |
| Codice ATC | N05 |
| PubChem | 3559 |
| DrugBank | DB00502 |
| SMILES |
C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Neurolettico |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 60 - 70% |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 12 - 36 ore |
| Escrezione | Biliare e renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
 
| |
| pericolo | |
| Frasi H | 301 - 315 - 317 - 319 - 335 - 361 |
| Consigli P | 261 - 280 - 281 - 301+310 - 305+351+338 |
L'aloperidolo è un farmaco antipsicotico ed è il capostipite della famiglia dei butirrofenoni, i più diffusi antipsicotici tipici. È dotato di effetto antidelirante, sedativo e antiemetico. È il farmaco antidelirante e antiallucinatorio per eccellenza. È venduto con i nomi commerciali di Serenase, Haldol, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol.
Storia
È stato scoperto in Belgio nel 1958 da Paul Janssen (medico e ricercatore farmaceutico) durante alcune ricerche sugli antidolorifici derivanti dall'oppio. Usato nei pazienti psichiatrici per trattare l'agitazione psicomotoria, si rivelò un potente antipsicotico a dosi di molto inferiori a quelle della clorpromazina, e divenne uno dei farmaci più utilizzati in psichiatria.
Meccanismo d'azione
L'aloperidolo è un antidopaminergico selettivo dei recettori della dopamina D2 (può causare effetti collaterali simili al Parkinson). Interferisce inoltre sui recettori alfa-adrenergici (è un antagonista alfa-adrenergico).
Indicazioni
È indicato prevalentemente in caso di agitazione psicomotoria (correlata a demenza, schizofrenia, stati maniacali, disturbi di personalità, alcolismo) e come antidelirante e antiallucinatorio.
Un suo derivato, l'aloperidolo decanoato, possiede un'azione farmacologica più prolungata ed è usato nel trattamento delle psicosi croniche.
Effetti collaterali
I principali effetti collaterali sono:
- sintomi Parkinson-simili (denominati disturbi extrapiramidali) per lo più durante la fase iniziale della terapia e generalmente reversibili: rigidità muscolare, povertà di movimenti e tremori
- discinesie motorie tardive, persistenti nel tempo, consistenti in movimenti ritmici involontari della lingua, della faccia, della bocca o della mandibola (protrusione della lingua, gonfiamento delle guance, masticazione) a volte anche delle estremità: questi effetti si verificano spesso negli anziani trattati per lungo tempo e non esiste una terapia specifica risolutiva (sono considerati irreversibili).
- altri effetti indesiderati sul sistema nervoso (irrequietezza, sonnolenza, confusione), sul sistema cardiocircolatorio (tachicardia, ipotensione), effetti ematologici (riduzione del numero delle cellule ematiche), effetti sul fegato, sulla pelle, disordini endocrini e disturbi neurovegetativi (secchezza della bocca, ipersalivazione, turbe visive e altri).
- diarrea.
Come altri farmaci antipsicotici anche l'aloperidolo potrebbe provocare raramente la sindrome neurolettica maligna (S.N.M.), un gruppo di sintomi potenzialmente mortale caratterizzato da febbre elevata, rigidità muscolare, acinesia, elevati livelli di creatinfosfochinasi (CPK) sierica, disturbi neurovegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino al coma. Può provocare anche glaucoma ad angolo chiuso.
In uno studio sui macachi, a cui è stato somministrato aloperidolo e olanzapina, è stata riportata una riduzione del volume cerebrale con la perdita parziale delle funzioni cognitive, con sintomi vicini a quelli della demenza. La risonanza magnetica nucleare permette di visualizzare concretamente i cambiamenti irreversibili nel cervello dovuti all'assunzione di neurolettici, in particolare l'aloperidolo.
Bibliografia
- Janssen PA. The discovery of haloperidol, in Ayd F e Blackwell B (eds), Lippincott, Philadelphia, 1970.
- Janssen PA. From Haloperidol to Risperidone, in Healy (ed) The Psychopharmacologists II, Altman, London, 1998.
Altri progetti
-
Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su aloperidolo
Collegamenti esterni
- Stefano Canali, Luca Pani, Dall'aloperidolo al risperidone: 50 anni di progressi nelle neuroscienze (PDF), su stefanocanali.com. URL consultato il 16 maggio 2009 (archiviato dall'url originale il 12 ottobre 2007).
- L'Aloperidolo può causare prolungamento dell’intervallo QT e torsione di punta , su progettofarmaci.it.
- Rischio di cardiotossicità con il farmaco antipsicotico Aloperidolo , su progettofarmaci.it.
- Risperidone versus Aloperidolo nel primo episodio di psicosi , su progettofarmaci.it.
- L'Olanzapina non ha mostrato vantaggi rispetto all'Aloperidolo nel trattamento dei pazienti con schizofrenia , su progettofarmaci.it.