Antagonisti dei recettori per la serotonina

Gli antagonisti dei recettori della serotonina sono farmaci inibenti alcune o tutte le azioni della serotonina.

Tipi

Antagonisti del 5-HT _2A

Gli antagonisti del recettore 5-HT <sub id="mwCw">2A</sub> sono talvolta usati come antipsicotici atipici (in contrasto con quelli tipici che sono semplici antagonisti della dopamina).

Esempi:

• La ciproeptadina blocca il 5-HT _2A, H1 (istamina) ed è un lieve anticolinergico.
• La metisergide è un antagonista del 5-HT _2A e un bloccante non selettivo del recettore 5-HT <sub id="mwGQ">1</sub>. Provoca fibrosi retroperitoneale e fibrosi mediastinica .
• La quetiapina blocca: 5-HT _2A, 5-HT _1A, i recettori della dopamina D ₁ e D ₂, il recettore dell'istamina H1 e gli adrenorecettori A1.

Antagonisti dei recettori 5-HT _{2A / 2C}

• Ketanserina (antipertensivo). Blocca appunto i recettori 5-HT _2A, 5-HT _2C e Alpha 1 (dell'adrenalina).
• Risperidone (antipsicotico atipico)
• Trazodone (antidepressivo)
• Clozapina (antipsicotico atipico). Blocca i recettori 5-HT _2A, 5-HT _2C e D ₄.
• Nefazodone (antidepressivo): agisce principalmente come un potente antagonista della 5-HT _2A .

Antagonisti del 5-HT₃

Un'altra sottoclasse è costituita da farmaci che agiscono selettivamente sui recettori 5-HT ₃, e quindi sono noti come antagonisti 5-HT ₃ . Essi sono efficaci nel trattamento dell'emesi indotta dalla chemioterapia o post-operatoria.

Esempi:

• Dolasetron
• Granisetron
• Ondansetron
• Palonosetron
• Tropisetron

Altri antagonisti del 5-HT ₃ sono usati per il trattamento della sindrome dell'intestino irritabile :

• Alosetron
• Cilansetron

Anche l'antidepressivo mirtazapina agisce come un antagonista 5-HT ₃.

Antagonisti dei recettori della serotonina (5-HT) non selettivi

Si noti che, sebbene alcuni antagonisti della serotonina non selettivi possano avere una particolare affinità per uno specifico recettore 5-HT (ad es. Metisergide), possono comunque possedere un'azione non selettiva generalizzata.

Esempi:

• Clorpromazina
• Cyproheptadine
• Metergolina
• Metisergide
• Mianserin
• Mirtazapina
• Oxetorone
• Pizotifen
• Propranololo
• Ritanserin
• Spiperone

Antistaminici con attività antiserotoninergica

• Carbinoxamina
• Cyproheptadine
• Idrossizina
• Metdilazina
• Pizotifen
• Prometazina
• Lo pizotifene è un antagonista del 5-HT _2C , bloccante anche H1 (istamina e anticolinergico utile nella profilassi dell'emicrania. Utilizzato anche nel trattamento della migrane.
• Oxatomide
• Oxetorone Utilizzato anche nel trattamento della migrane.
• Ketotifen

Altri

• Fenclonina (para -chlorophenylalanine; PCPA): inibitore della sintesi della serotonina che è stato utilizzato nel trattamento della sindrome carcinoide.
• Feverfew (partenio): erba tradizionalmente usata per l'emicrania.
• La reserpina esaurisce i depositi di serotonina nel cervello, nel cuore e in molti altri organi ed è stata utilizzata nell'ipertensione e nella psicosi o per indurre la sindrome depressiva in ambiti di ricerca scientifica.

Voci correlate

• Agonisti dei recettori per la serotonina

Collegamenti esterni

• (EN) Serotonin Antagonists, in Medical Subject Headings (MeSH), National Library of Medicine, 2009.
• MeSH list of agents 82012702