| Fenofibrato | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C20H21ClO4 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 256-376-3 |
| PubChem | 3339 |
| DrugBank | DB01039 |
| SMILES |
CC(C)OC(=O)C(C)(C)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il fenofibrato, derivato dell'acido fibrico, è un agente ipolipemizzante con azioni sui lipidi plasmatici simili a quelle del clofibrato . Il farmaco provoca probabilmente un aumento della lipoproteinlipasi e quindi un incremento del catabolismo delle VLDL e delle IDL, cioè delle lipoproteine ricche di trigliceridi. Il fenofibrato sembra inibire la HMG-CoA reduttasi.
Descrizione
Il fenofibrato viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale quando assunto durante i pasti; il picco plasmatico compare dopo quattro ore. L'emivita plasmatica è di 7 ore. Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche per il 99%. Il fenofibrato viene rapidamente idrolizzato ad acido fenofibrico, metabolita attivo, il quale è ampiamente legato alla albumina plasmatica (emivita di eliminazione di 20 ore). L'acido fenofibrico viene eliminato principalmente con le urine come glucuronide e, in parte, nella sua forma ridotta libera o coniugata con acido glucuronico. Oltre l'80% della dose assunta viene escreto nelle urine nelle prime 24 ore.
Nel topo il valore della DL50 per os è 1600 mg/kg.
Il fenofibrato è utilizzato nel trattamento delle iperlipoproteinemie di tipo IIa, IIb, III, IV e V, insieme ad una corretta modificazione della dieta.
Il fenofibrato si somministra per via orale in dosi di 300 mg al giorno ai pasti principali. Successivamente, in base alla risposta del paziente, si instaura una terapia di mantenimento somministrando 200 mg al giorno. Nelle forme di iperlipoproteinemia particolarmente resistenti il dosaggio può essere aumentato fino a 400-500 mg al giorno.
Controindicazione
È controindicato in caso di ipersensibilità accertata verso il farmaco, nell'insufficienza epatica o renale. Non deve essere usato in gravidanza e durante l'allattamento. Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con anamnesi di epatopatia, ulcera peptica, colecistiti e a quelli in terapia con anticoagulanti (all'inizio della terapia la dose di questi dovrebbe essere ridotta di circa 1/3 per poi venire aumentata gradualmente tenendo conto dei tassi di protrombina).
Il fenofibrato interagisce con anticoagulanti, ipoglicemizzanti orali ed insulina.
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