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Griseofulvina

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Griseofulvina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H17ClO6
Massa molecolare (u) 352.766 g/mol
Numero CAS 126-07-8
Numero EINECS 204-767-4
Codice ATC D01AA08
PubChem 441140
DrugBank DB00400
SMILES
CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua bassa
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica antimicotico
Modalità di
somministrazione
Orale o cutanea
Dati farmacocinetici
Legame proteico 80%
Metabolismo organismo
Emivita 10 h
Escrezione sudore urine feci
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine irritante
pericolo
Frasi H 317 - 351 - 360
Consigli P 201 - 280 - 308+313

La griseofulvina è un principio attivo antimicotico. La Griseofulvina agisce esclusivamente sui dermatofiti e ne sono sensibili quasi ogni micete del genere Microsporum, Trichophyton ed Epidermophytum. La Griseofulvina estratta dal Penicillium griseofulvum è utilizzabile anche per via orale.

Meccanismo d'azione

Essa agisce in fase di moltiplicazione cellulare alterando i microtubuli del fuso mitotico. La griseofulvina quindi inibisce la cellula in fase di mitosi esercitando un effetto fungistatico.

Farmacocinetica

La griseofulvina fotosensibile è scarsamente idrosolubile e presenta un discreto ma variabile assorbimento orale. L'assorbimento è migliore se dopo pasti abbondanti e ad elevato contenuto lipidico. Le concentrazioni ematiche sono basse e la distribuzione è buona solo a livello cutaneo dopo 6-8 ore dalla somministrazione. Il legame proteico è alto (80%) e l'emivita è di 10h; essa è metabolizzata dall'organismo ed eliminata attraverso sudore, urina e feci.

Indicazioni

Indicata per la tinea pedis e per le infezioni micotiche resistenti agli altri farmaci. Può essere usato per ogni dermatofita sensibile.

Resistenza

I patogeni che generano micosi profonde sono resistenti naturalmente alla griseofulvina. La resistenza non è rara tra i dermatofiti ed è legata all'inibizione dell'ingresso del farmaco nella cellula micotica.

Controindicazioni

Prestare attenzione (evitare contatto con l'orecchio interno), controindicato in caso di gravidanza e allattamento. Può portare all'arresto temporaneo della crescita dei soggetti giovani in crescita, la risolvibilità dell'effetto sembra quasi totale (esperienza medico veterinaria su una popolazione di gatti)

Effetti collaterali

Fra gli effetti collaterali si riscontrano sensazione di bruciore, nausea, diarrea, eritema, cefalea e leucopenia con possibili effetti tossici sul fegato anche se assai rari.

Interazioni

La griseofulvina è sconsigliato con altri antimicotici imidazoli per l'epatotossicità. Essa è incompatibile con gli anticoagulanti orali e molti anticonvulsionanti. Bisogna evitare di assumere sostanze alcoliche durante il trattamento con griseofulvina.

Bibliografia

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

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