| Idromorfone | |
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| Nome IUPAC | |
| 4,5-α-epossi-3-idrossi-17-metil-morfinan-6-one | |
| Nomi alternativi | |
| diidromorfinone | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H19NO3 |
| Massa molecolare (u) | 285,338 g / mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 207-383-5 |
| PubChem | 5284570 |
| DrugBank | DB00327 |
| SMILES |
O=C4[C@@H]5O c1c2c(ccc1O)C [C@H]3N(CC[C@] 25[C@H]3CC4)C |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | H2O |
| Temperatura di fusione | 266° |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Oppiacei - Analgesico - Narcotico |
| Teratogenicità | Sconsigliato in gravidanza - non utilizzare durante l'allattamento |
| Modalità di somministrazione |
orale, intramuscolare, endovenoso, transmucosale, sottocutaneo, intratecale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | Orale: 32-36%
Intranasale: 52-58% Endovena/Intramuscolo: 100% |
| Legame proteico | proteine plasmatiche <30% |
| Metabolismo | Principalmente epatica |
| Emivita | 2,5 - 3 ore - 24 ore |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'idromorfone è un potente analgesico che agisce sul sistema nervoso centrale e appartiene alla classe degli oppioidi. Si tratta di un derivato della morfina ed è quindi un farmaco semi-sintetico. È un narcotico con utilizzo legale come antidolorifico e analgesico.
L'idromorfone è conosciuto in diversi paesi in tutto il mondo con i nomi commerciali Hydal, Sophidone, Hydromorfan, Hydromorphan, Laudicon, Hymorphan, Opidol, Palladone e in Italia come Jurnista. È pericoloso per l'organismo se associato con l'alcool o con le benzodiazepine, specialmente il clonazepam.
Commercializzato da Janssen Cilag, l'idromorfone è usato in medicina come alternativo alla morfina per l'analgesia. È stato sviluppato poco dopo la diacetilmorfina (eroina), poi rimossa da un uso clinico per questo scopo.
Usi medici
L'idromorfone è usato per trattare il dolore da moderato a grave. Può essere assunto per via orale o per iniezione endovenosa, intramuscolare o sottocutanea. Gli effetti iniziano entro mezz'ora e durano fino a cinque ore. Ha ampio utilizzo come terapia del dolore, specialmente nelle cure palliative. L'uso a lungo termine è consigliato solo per il dolore di tipo tumorale. C'è poca differenza tra i benefici dell'idromorfone e quelli di altri oppioidi nel trattamento del dolore tumorale.
È tra gli stupefacenti antitosse (farmaci bechici) per i casi di tosse secca, dolorosa, e parossistica derivanti dalla continua irritazione bronchiale dopo l'influenza o altri disturbi correlati all'apparato respiratorio. L'efficacia dell'idrocodone come antitosse e analgesico può essere dovuta in parte alla sua parziale conversione in idromorfone nel fegato.
Effetti collaterali
Gli effetti avversi dell'idromorfone sono simili a quelli di altri analgesici oppioidi, come morfina ed eroina. I principali rischi includono depressione respiratoria dose-correlata, ritenzione urinaria, broncospasmo e, talvolta, depressione circolatoria. Gli effetti collaterali più comuni includono vertigini, sedazione, prurito, costipazione, nausea, vomito, mal di testa, sudorazione e allucinazioni. Questi sintomi sono comuni nei pazienti ambulatoriali e in quelli che non soffrono di forti dolori.
Sospensione del farmaco
I pazienti che assumono idromorfone possono manifestare sintomi dolorosi se il farmaco viene sospeso. Alcuni soggetti non riescono a tollerare i sintomi da astinenza, il che si traduce nello sviluppo della dipendenza dal farmaco. I sintomi dell'astinenza da oppioidi non sono facili da decifrare, poiché esistono notevoli differenze tra un soggetto e l'altro. I sintomi principali associati all'astinenza da idromorfone includono:
- Dolore addominale
- Ansia o attacchi di panico
- Depressione
- Incapacità di godere delle attività quotidiane
- Dolori muscolari e articolari
- Nausea
- Sudorazione
- Vomito
Interazioni
Gli agenti depressivi del SNC possono aumentare gli effetti depressivi dell'idromorfone, come altri oppioidi, anestetici, sedativi, ipnotici, barbiturici, benzodiazepine, fenotiazine, cloralio idrato, dimenidrinato e glutetimide. L'effetto depressivo dell'idromorfone può essere potenziato dagli inibitori delle monoaminossidasi (inibitori delle MAO), dagli antistaminici di prima generazione (bromfeniramina, prometazina, difenidramina, clorfenamina), beta-bloccanti e alcol. Quando è prevista la terapia combinata, la dose di uno o di entrambi gli agenti deve essere ridotta.
Farmacologia
L'idromorfone è un agonista μ-oppioide semisintetico. Si tratta di un chetone idrogenato della morfina, e perciò condivide le proprietà farmacologiche tipiche degli analgesici oppioidi. L'idromorfone e gli oppioidi correlati producono i loro effetti principali sul sistema nervoso centrale e sul tratto gastrointestinale. Questi includono analgesia, sonnolenza, annebbiamento mentale, cambiamenti di umore, euforia o disforia, depressione respiratoria, soppressione della tosse, diminuzione della motilità gastrointestinale, nausea, vomito, aumento della pressione del liquido cerebrospinale, aumento della pressione biliare e restringimento delle pupille.
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