| Indoprofene | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 2-[4-(1-oxo-1,3-diidro-2H-isoindol-2-il) fenil]propanoic acid | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H15NO3 |
| Massa molecolare (u) | 281,306 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 250-833-0 |
| Codice ATC | M01 |
| PubChem | 3718 |
| DrugBank | DB08951 |
| SMILES |
CC(C1=CC=C(C=C1)N2CC3=CC=CC=C3C2=O)C(=O)O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | Alta (assorbimento rapido e completo) |
| Metabolismo | Glucuronidazione |
| Emivita | 2.3 ore |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Indoprofene (durante la fase sperimentale noto con la sigla K4277) è una molecola appartenente alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Il farmaco, un derivato dell'acido fenilpropionico, è dotato di proprietà di tipo antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Indoprofene venne ritirato dal commercio nel 1980 dopo che la sorveglianza post-marketing evidenziò casi gravi e numerosi di sanguinamento gastrointestinale.
Farmacodinamica
Indoprofene è un inibitore della sintesi delle prostaglandine, appartenente alla classe dei derivati arilpropionici. L'inibizione avviene attraverso il blocco dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasi, noto anche come cicloossigenasi.
Farmacocinetica
Indoprofene dopo somministrazione per via orale viene rapidamente e ampiamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) si raggiunge dopo circa 1-2 ore dalla assunzione. L'emivita di indoprofene nell'anziano è di circa 6-10 ore mentre nei soggetti in salute e giovani l'emivita appare essere di 2,3 ore. Il farmaco e i suoi metaboliti sono completamente escreti nelle urine entro 24 ore dalla somministrazione.
Usi clinici
Indoprofene è indicato nel trattamento sintomatico del dolore anche di intensità moderata o grave. Il farmaco venne utilizzato nel trattamento del dolore neoplastico, così come nel trattamento della osteoartrosi, del reumatismo articolare, e dell'artrite reumatoide, e della spondilite anchilosante.
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