| Linagliptin | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| linagliptin | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C25H28N8O2 |
| Massa molecolare (u) | 472.54 g/mol |
| Numero CAS | |
| PubChem | 10096344 |
| DrugBank | DB08882 |
| SMILES |
CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCCC(C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 30% |
| Emivita | ~ 24 ore |
| Escrezione | fecale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Linagliptin, venduto tra gli altri con il marchio Trajenta, è un farmaco antidiabetico orale utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, appartenente alla categoria degli inibitori della DPP-4. Può essere utilizzato in monoterapia oppure in associazione con altri antidiabetici orali o con insulina, in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico.
È disponibile in compresse da 5 mg e può essere acquistato solo su prescrizione medica.
Il 24 agosto 2011 la Commissione europea ha rilasciato un'autorizzazione all'immissione in commercio del farmaco, valida in tutta l'Unione Europea.
Meccanismo d'azione
Attraverso l'inibizione della DPP-4, aumenta i livelli circolanti delle incretine GLP-1 e GIP che a loro volta inibiscono la secrezione del glucagone, con conseguente abbassamento della glicemia, incremento della secrezione di insulina e diminuzione dello svuotamento gastrico.
Linagliptin si lega selettivamente al DPP-4 e manifesta in vitro una selettività > 10.000 volte rispetto a quella per DPP-8 o DPP-9.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali comuni includono infiammazione del naso e della gola. Effetti indesiderati gravi possono includere angioedema e pancreatite acuta. Sono stati inoltre segnalati dolori articolari. L'uso in gravidanza e allattamento non è raccomandato.
Il farmaco è controindicato anche per le persone con iperreattività bronchiale, come gli asmatici.
Nei pazienti che assumono il farmaco in associazione con sulfoniluree, vi è un aumentato rischio di ipoglicemia.
Controindicazioni
La principale controindicazione al trattamento con linagliptin è rappresentata dall'ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nella formulazione.
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