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Losigamone
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Losigamone

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Losigamone
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C12H11ClO4
Massa molecolare (u) 254,67
PubChem 6918049
SMILES
COC1=CC(=O)OC1C(C2=CC=CC=C2Cl)O
Indicazioni di sicurezza

Il losigamone è un farmaco anticonvulsivante sotto studio sin dal 1990, di cui si sa molto poco. È attivo contro una forma di epilessia nota come "crisi parziali".

Appartiene alla famiglia degli acidi tartronici, derivati lattonici del furano e sembra agire sulle correnti del sodio o del potassio. Esperimenti fatti in vitro su fettine cerebrali o su colture di cellule cerebrali, hanno evidenziato che induce correnti cloro-dipendenti in assenza di GABA e con apparente indipendenza dal suo legame con i recettori per questo neurotrasmettitore, come evidenziato da studi di autoradiografia. È stato appurato comunque che riduce la secrezione neuronale del glutammato e la corrente del sodio voltaggio-dipendente a livello dell'ippocampo.

Pare, infatti, che abbia dei siti di legame nell'ippocampo e nel midollo spinale, due aree neurologiche che controllano alcuni aspetti della sintomatologia epilettiforme.

Come farmaco ha raggiunto la fase III della sperimentazione clinica nell'anno 2000. Nel 2003 è stato pubblicato un altro studio riguardo alla sua maneggevolezza e sicurezza farmacologica, che sembrano molto buone.

Bibliografia

  • Zhang CL et al. Comparison of the effects of losigamone and its isomers on maximal electroshock induced convulsions in mice and on three different patterns of low magnesium induced epileptiform activity in slices of the rat temporal cortex. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1992 Jan; 345(1):85-92.
  • Schmitz D et al. Effects of losigamone on synaptic potentials and spike frequency habituation in rat entorhinal cortex and hippocampal CA1 neurones. Neurosci Lett. 1995 Nov 17;200(2):141-3.
  • Biber A, Dienel A. Pharmacokinetics of losigamone, a new antiepileptic drug, in healthy male volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996 Jan; 34(1):6-11.
  • Draguhn A et al. Losigamone decreases spontaneous synaptic activity in cultured hippocampal neurons.Eur J Pharmacol. 1997; 325(2-3):245-51.
  • Bauer J, Dienel A, Elger CE; Losigamone Study Group. Losigamone add-on therapy in partial epilepsy: a placebo-controlled study. Acta Neurol Scand. 2001 Apr; 103(4):226-30.
  • Baulac M, Klement S; Losigamone Study Group. Efficacy and safety of Losigamone in partial seizures: a randomized double-blind study. Epilepsy Res. 2003 Aug;55(3):177-89.
  • Abou-Khalil BW. Losigamone: Another Novel Drug for Partial Seizures. Epilepsy Curr. 2004; 4(2):61.

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