| Metilprednisolone | |
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| Nome IUPAC | |
| (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-diidroxi-14-(2-idroxiacetil)-2,8,15-trimetitetraciclo[8.7.0.02,7.011,15]eptadeca-3,6-dien-5-one | |
| Nomi alternativi | |
| Medrol-SoluMedrol, Emisuccinato Sodico | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C22H30O5 |
| Massa molecolare (u) | 374.47 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 201-476-4 |
| Codice ATC | D07 |
| PubChem | 6741 |
| DrugBank | DB00959 |
| SMILES |
CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Glucorticosteroidei |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 80% |
| Metabolismo | Fegato metabolita CYP450: 3A4 substrato, reni, tessuti. |
| Emivita | 20-26h |
| Escrezione | Urinaria |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | --- |
Il Metilprednisolone o 6-MP è un glucocorticoide sintetico sintetizzato nei laboratori di ricerca della Upjohn di Kalamazoo poi diventato della casa farmaceutica Pfizer e denominato Medrol.
È derivato dalla metilazione sul carbonio in posizione 6 del prednisolone.
Indicazioni
Come la maggior parte dei glucocorticoidi, anche il metilprednisolone possiede attività antinfiammatoria, immunosoppressiva e antiallergica, sebbene possa essere utilizzato in altre numerose patologie:
- Disordini endocrini: è utilizzato nell'insufficienza corticosurrenale primaria o secondaria, nell'iperplasia surrenale congenita, nell'ipercalcemia associata a neoplasie e in tiroiditi suppurative.
- Affezioni reumatologiche: possedendo potente attività antinfiammatoria può essere utilizzato efficacemente in affezioni a carico delle strutture osteo-articolari, sebbene le indicazioni terapeutiche siano indicate per cure a breve termine per il superamento di riacutizzazioni croniche o in stati flogistici acuti. Questo significa che il metilprednisolone deve essere utilizzato con cautela e per brevi periodi per patologie quale tenosinovite acuta aspecifica, spondilite anchilosante, borsite acuta, artrite gottosa acuta, artrite psoriasica e artrite reumatoide.
- Collagenopatie: i casi indicati per l'uso del metilprednisolone sono lupus eritematoso e cardite reumatica acuta.
- Affezioni dermatologiche: pemfigo, dermatite esfoliativa, micosi fungoide e sindrome di Stevens-Johnson e gravi forme di psoriasi.
- Stati allergici: possedendo attività antiallergica, il metilprednisolone può essere usato per la cura di alcune affezioni allergiche, in particolare per le forme più gravi, anomale o che non rispondono alle cure convenzionali come rinite allergica, dermatite da contatto, dermatite atopica, asma bronchiale, malattia da siero, edema angioneurotico e orticaria.
- Affezioni oftalmiche: per alcune affezioni, anche gravi, a carico delle strutture dell'occhio, come ulcere marginali corneali allergiche, congiuntivite allergica, herpes zoster oftalmico, cheratite.
- Affezioni respiratorie: sarcoidosi, o altre patologie che non rispondono a terapie classiche come sindrome di Loeffler, berilliosi.
- Traumi midollari: in protocolli ormai standard, frutto della fondamentale ricerca di Bracken et al. nel 1990, si ricorre a mega dosi di metilprednisone usati tempestivamente rispetto all'evento traumatico (max 8 ore), per la prevenzione delle sequele dei traumi spinali.
Le 4 metanalisi fin qui condotte sull'uso del metilprednisolone nel trattamento dei traumi spinali danno esiti confondenti e pongono dubbi sulla reale efficacia di questa pratica terapeutica ormai ampiamente diffusa in ambito traumatologico.
Effetti avversi
Trattandosi di un potente glucocorticoide, gli effetti avversi sono quelli dei glucocorticoidi. In casi di terapia particolarmente prolungata, si possono verificare squilibri del bilancio elettrolitico, perdita di calcio e quindi osteoporosi, miopatia, debolezza muscolare, ulcera, esofagite, pancreatite. Viene ritardato il processo di cicatrizzazione, la cute si fa più sottile, fragile, i vasi sanguigni vengono indeboliti, si ha redistribuzione del grasso corporeo, petecchie, ecchimosi, eritemi facciali. A livello centrale si possono verificare vertigini, cefalea, convulsioni, irregolarità endocrine, variazioni dell'asse ipofisi-surrene.
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Collegamenti esterni
- Edward D. Hall, PhD, Drug development in spinal cord injury: What is the FDA looking for?, su rehab.research.va.gov.