| Premazepam | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 6,7-Dimethyl-5-phenyl-1,3-dihydropyrrolo[3,4-e][1,4]diazepin-2-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C15H15N3O |
| Massa molecolare (u) | 253.305 g/mol |
| Numero CAS | |
| PubChem | 72104 |
| SMILES |
CC1=C2C(=CN1C)NC(=O)CN=C2C3=CC=CC=C3 |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Epatico |
| Emivita | 10-13 ore |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il premazepam è uno psicofarmaco, derivato delle benzodiazepine. È un agonista parziale dei recettori delle benzodiazepine e nel 1984 è stato dimostrato di possedere proprietà sia ansiolitiche che sedative nell'uomo, ma non è mai stato commercializzato.
Proprietà farmacologiche
Le dosi iniziali di premazepam somministrate a pazienti hanno dimostrato risultati di test psicologici simili a quelli prodotti dal diazepam. Con dosi ripetute per più di un giorno, il premazepam provoca meno sedazione e meno danni psicomotori rispetto al diazepam. Inoltre, i test hanno dimostrato che 7,5 mg di premazepam sono approssimativamente equivalenti a 5 mg di diazepam.
Farmacocinetica
Il premazepam è una benzodiazepina pirrolodiazepinica e agisce come agonista parziale dei recettori delle benzodiazepine. Il tempo medio impiegato per raggiungere i livelli plasmatici di picco è di 2 ore e l'emivita media di premazepam nell'uomo è di 11,5 ore. Circa il 90% del farmaco viene escreto in forma immodificata. Del restante 10% del farmaco nessuno dei metaboliti ha mostrato attività farmacologica. Quindi premazepam non produce metaboliti attivi nell'uomo.
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