Rivastigmina
| Rivastigmina | |
|---|---|
| Nome IUPAC | |
| (S)-N-etil-N-metil-3-[1-(dimetilammino)etil]-fenilcarbammato | |
| Nomi alternativi | |
| Exelon, Prometax | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H22N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 250,337 g/mol |
| Numero CAS | 123441-03-2 |
| Numero EINECS | 602-936-0 |
| Codice ATC | N06DA03 |
| PubChem | 77991 |
| DrugBank | DB00989 |
| SMILES |
O=C(Oc1cc(ccc1)[C@@H](N(C)C)C)N(CC)C |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
orale, transdermica |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 96% |
| Legame proteico | 40% |
| Metabolismo | Epatico (esterasi) |
| Emivita | 1,5 ore |
| Escrezione | Renale 97% |
| Indicazioni di sicurezza | |
La rivastigmina è un inibitore delle acetilcolinesterasi e della butirilcolinesterasi dotato di buona capacità di attraversamento della barriera ematoencefalica e quindi svolge la sua azione farmacologica sia sulle acetilcolinesterasi centrali ( ossia del sistema nervoso centrale) che sulle periferiche.
Viene commercializzata in Europa con i nomi Exelon o Prometax.
Indicazioni
Viene utilizzata nel trattamento della malattia di Alzheimer di grado lieve o moderato dove si è dimostrata essere efficace sia nel miglioramento dei disturbi cognitivi sia nel rallentamento della progressione della malattia.
La rivastigmina è efficace anche nella terapia della demenza associata alla malattia di Parkinson anche se i risultati sono modesti.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più frequenti, dovuti alla diminuzione di attività delle acetilcolinesterasi periferiche, sono nausea e vomito talora di intensità e frequenza tali da indicare la sospensione del trattamento oppure si può associare un antagonista muscarinico (p.es.: atropina a basse dosi).
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