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Rocuronio

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Rocuronio
Nome IUPAC
1-((2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetossil-3-idrossi-10,13-dimetil-2-morfolinoesadecaidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-16-il)-1-allilpirrolidinio bromuro
Nomi alternativi
[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C32H53N2O4S
Massa molecolare (u) base: 609.70 g/mol
Numero CAS 119302-91-9
Numero EINECS 601-597-6
Codice ATC M03AC09
PubChem 441351
DrugBank DBSALT000575
SMILES
CC(=O)OC1C(CC2C1(CCC3C2CCC4C3(CC(C(C4)O)N5CCOCC5)C)C)[N+]6(CCCC6)CC=C.[Br-]
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione 155 °C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
endovenosa
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 100% (EV)
Metabolismo epatico, tramite deacetilazione
Emivita 66–80 minuti
Escrezione Immodificata, nella bile e nelle urine
Indicazioni di sicurezza

Il rocuronio (commercializzato come Zemuron ed Esmeron) è un farmaco bloccante neuromuscolare non depolarizzante, antagonista del recettore nicotinico, di tipo amminosteroideo usato nella moderna anestesia, per facilitare l'intubazione e per fornire un adeguato rilassamento della muscolatura striata in corso di chirurgia o di ventilazione meccanica.

Introdotto nel 1994, il rocuronio ha un rapido onset e durata di azione intermedia.

È stato notato un rischio di reazione allergica al farmaco in alcuni pazienti (in particolare quelli affetti dall'asma), con un'incidenza simile ad altri membri della stessa classe farmacologica.

Il sugammadex, composto derivato dalla γ-ciclodestrina, è stato recentemente introdotto come farmaco in grado di annullare l'azione del rocuronio.

Il 27 luglio 2012, nello stato della Virginia, il rocuronio ha sostituito il pancuronio, uno dei tre farmaci per l'iniezione letale.

Velocità d'azione

Con un dosaggio di 0,6 mg di rocuronio per kg, somministrato in 5 secondi, condizioni efficaci per l'intubazione vengono raggiunte in un tempo fra 60 e 70 secondi. L'inizio d'azione può essere ritardato in caso di circolazione rallentata, come ad esempio negli anziani o nei disturbi cardiovascolari.


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