| Teniposide | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C32H32O13S |
| Massa molecolare (u) | 656,655 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 249-831-2 |
| Codice ATC | L01 |
| PubChem | 34698 |
| DrugBank | DB00444 |
| SMILES |
COC1=CC(=CC(=C1O)OC)C2C3C(COC3=O)C(C4=CC5=C(C=C24)OCO5)OC6C(C(C7C(O6)COC(O7)C8=CC=CS8)O)O |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Antineoplastici |
| Teratogenicità | D (USA), D (ADEC AUS) |
| Modalità di somministrazione |
Endovenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | >99% |
| Metabolismo | Epatico, mediato dall'enzima CYP2C19 |
| Emivita | 5 h |
| Escrezione | Renale e fecale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 350 |
| Consigli P | 201 - 308+313 |
Il teniposide (VM-26) è un farmaco chemioterapico antineoplastico utilizzato principalmente per la terapia della leucemia acuta linfoblastica infantile. Come l'etoposide è un derivato della podofillotossina.
Meccanismo d'azione
Proporzionalmente al dosaggio, il teniposide provoca rotture (a singolo o a doppio filamento) del DNA oltre a cross-link tra DNA e proteine. Il meccanismo d'azione prevede l'inibizione della topoisomerasi II, poiché il teniposide non si intercala nel DNA né si lega saldamente a esso. Gli effetti citotossici del teniposide sono commisurati al numero di rotture a doppio filamento prodotte nelle cellule; ogni rottura corrisponde infatti a un'interruzione dell'azione della topoisomerasi II al momento della formazione dell'intermedio DNA-topoisomerasi II.
Somministrazione
Il farmaco è somministrato per via endovenosa, spesso in regime polichemioterapico.
Effetti indesiderati
L'effetto tossico più comune per il teniposide è la mielodepressione. Altri effetti indesiderati sono tossicità gastrointestinale, reazioni di ipersensibilità e alopecia.
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