| Trimetazidina | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 1-(2,3,4-trimetossibenzil)-piperazina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H22N2O3 |
| Massa molecolare (u) | 266,336 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 225-690-2 |
| Codice ATC | C01 |
| PubChem | 21109 |
| DrugBank | DB09069 |
| SMILES |
COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCNCC2)OC)OC |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | minimo |
| Emivita | da 7 a 12 ore |
| Escrezione | principalmente renale (immodificata) |
| Indicazioni di sicurezza | |
La trimetazidina, utilizzato come sale cloridrato, è un farmaco antischemico che esercita la sua attività preservando il metabolismo energetico delle cellule esposte a ipossia o a ischemia evitando il crollo dei livelli intracellulari di ATP.
Il farmaco sarebbe inoltre in grado di assicurare il normale funzionamento delle pompe ioniche e del flusso transmembrana di sodio e potassio conservando in questo modo l'omeostasi cellulare. Studi condotti sull'uomo hanno messo in evidenza che nel paziente anginoso il farmaco è capace di aumentare la riserva coronarica, ossia di ritardare la comparsa dell'ischemia da sforzo già nei primi 15 giorni di terapia e di diminuire in maniera significativa la frequenza delle crisi anginose e il consumo di trinitrina.
Farmacocinetica
L'eliminazione del farmaco è piuttosto rapida e avviene principalmente per via renale. L'emivita è compresa tra le 5 e le 10 ore.
Farmacodinamica
La trimetazidina inibisce la beta-ossidazione degli acidi grassi bloccando la 3-chetoacil-CoA-tiolasi a catena lunga e aumentando l'ossidazione del glucosio. In una cellula ischemica, l'energia ottenuta durante l'ossidazione del glucosio richiede un minor consumo di ossigeno rispetto al processo di beta-ossidazione. Il potenziamento dell'ossidazione del glucosio ottimizza i processi energetici cellulari, mantenendo così il corretto metabolismo energetico durante l'ischemia. Conservando il metabolismo energetico in cellule esposte all'ipossia o all'ischemia, la trimetazidina previene una diminuzione dei livelli intracellulari di ATP, garantendo in tal modo il corretto funzionamento delle pompe ioniche e del flusso di sodio-potassio transmembrana mantenendo l'omeostasi cellulare.
Tossicità
La DL50 nel topo è di 125–135 mg/kg per via endovenosa e di 305–315 mg/kg per via intraperitoneale.
Indicazioni terapeutiche
Cardiologia
La trimetazidina cloridrato viene impiegata nel trattamento e nella profilassi dell'angina pectoris, negli stati ischemici dei tessuti neurosensoriali.
Otorinolaringoiatria
In otorinolaringoiatria la trimetazidina cloridrato migliora le prove vestibolari, consente un guadagno di decibel, ha attività sulle vertigini di origine vascolari e su quelle caratteristiche della sindrome di Menière.
Oftalmologia
In oftalmologia il farmaco viene utilizzato nelle occlusioni vascolari corioretinici, migliorarando l'attività funzionale della retina.
Doping
La trimetazidina è considerato tra i farmaci utilizzati per migliorare le prestazioni testati dall'Agenzia mondiale antidoping.
Vie di somministrazione
La trimetazidina cloridrato viene somministrata per via orale.
Nomi commerciali
La trimetazidina è distribuita sotto molti nomi commerciali: 3 Kat, Adexor, Aiyiling, Angimax, Angimet, Anginox, Angintriz, Angiozil, Angirel, Angirid, Angitrim, Angivas, Angivent, Antoris, ApoTrimet, Apstar, Atanol, Bustidin, Cardimax, Carvidon, Curime , Cyto-Protectin, Cytogard, Dilatan, Dimesar, Domisin, Energotrim, Feelnor, Idaptan, Imovexil, Intervein, Invidon, Kardin, Liomagen, Matenol, Metacard, Metacardia, Metagard, Metazydyna, Mezitan, Miozidina, Moduxina, Neotri, Novazidina, Portora , Prectazidina, Predizin, Predozone, Preductal, Predutrim, Preduxl, Protevasc, Rimecor, Setal, Sitorel, Tacirel, Tazidinol, Tazz, TevaTrim, TMZ, Triacyt, Tricardia, Triguard, Trimductal, Trimecard, Trimeductan, Trimektal, Trimeluzine, Trimepect, Trimerel , Trimet, Trimetacor, Trimetaratio, Trimetazidin, Trimetazidinã, Trimetazidine, Trimetazidinum, Trimetazigen, Trimetazydyna, Trimezar, Trimpol, Trizeon, Trizidine, Trizidine, Tryme, Vascotasin, Vascotazin, Vashasan, Vasorel, Vasotrim, Vaspycar, Vastar, Vastare l, Vastazid, Vastinan, Vastinol, Vastor, Vestar, Vosfarel, Mentre, Ze Wei Er, Zidimet, Zidin, Zidmetin, Zilutra e Zimetin.
Bibliografia
- Fujita, Jap. J. Pharmacol. 17, 19, 1967
- Nagata et al., ibid. 19, 628, 1969
- Nagata et al., ibid. 21, 337, 1971
- C. Harpey et al., Cardiovasc. Drug Rev. 6, 292, 1989.