| Lacosamide | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C13H18N2O3 |
| Massa molecolare (u) | 250.29 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 605-756-0 |
| Codice ATC | N03 |
| PubChem | 219078 |
| DrugBank | DB06218 |
| SMILES |
CC(=O)NC(COC)C(=O)NCC1=CC=CC=C1 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
orale, endovenosa |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il lacosamide (nome commerciale: Vimpat) è un farmaco del gruppo degli anticonvulsivanti e viene utilizzato per il trattamento delle crisi epilettiche. Chimicamente è la (R)-2-acetamido-N-benzil-3-metossipropionamide ed è un aminoacido funzionalizzato, poiché è un antipode ottico dell'aminoacido naturale L-serina. Questo medicinale può essere preso per via orale o endovenosa.
Meccanismo d'azione
È appurato che la molecola non interagisce con alcuno dei canali del calcio noti (tipi N, L, P/Q e T), né con i recettori A del GABA, né con i canali del potassio. Agisce invece sulla corrente lenta del canale del sodio voltaggio-dipendente (inattivazione lenta; senza effetto sulla inattivazione veloce). In più, può interagire col sito di legame della glicina sul recettore ionotropico NMDA dell'acido glutammico, bloccandone la funzione a livello della subunità NR2B.
Prove cliniche in corso
La lacosamide è sotto valutazione clinica come terapia aggiuntiva in pazienti con crisi parziali, con o senza generalizzazioni secondarie. Lo si sta provando anche nelle manifestazioni dolorose della neuropatia diabetica distale e nel dolore neuropatico refrattario cronico. Se ne preconizzano delle prove anche nella profilassi dell'emicrania e della fibromialgia.
Indicazioni
Lacosamid può essere usato per curare l'epilessia, sia come singolo farmaco che in combinazione con altri farmaci come per esempio la carbamazepina e il valproato. Questo farmaco è sconsigliato a pazienti con problemi cardiaci, in quanto potrebbe causare dei peggioramenti.
Effetti collaterali
Questo farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:
- vertigine
- nausea
- cefalea
- visione doppia
- atassia
- pensieri di suicidio o morire
- tentativo di suicidio
- depressione
- ansia
- sensazione di agitazione
- attacchi di panico
- insonnia
- irritabilità
- aggressività, rabbia o violenza
- un aumento di attività estreme e di parlare (mania)
- altri cambiamenti insoliti nel comportamento o nell'umore
- febbre, respiro corto, ingiallimento della pelle e degli occhi
Composizione
Principio attivo: lacosamide.
- Ingredienti contenuti nelle pastiglie:
biossido di silicio colloidale, crospovidone, idrossipropilcellulosa, lecitina, stearato di magnesio, cellulosa microcristallina, ipromellosio, glicole polietilenico, alcool polivinilico, talco, biossido di titanio.
- Ingredienti aggiuntivi contenuti nelle gocce: acqua depurata, sorbitolo soluzione, glicerina, glicole polietilenico, carbossimetilcellulosa sodica, acesulfame potassico, metilparaben, Carbossimetilcellulosa di sodio glicole, methylparaben, aromi.
Sono compresi i sapori naturali e artificiali, glicole propilenico, aspartame, e maltolo, acido citrico anidro e cloruro di sodio.
- Ingredienti aggiuntivi contenuti nelle iniezioni: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili, acido cloridrico.
Bibliografia
- Bialer M et al. Progress report on new antiepileptic drugs: a summary of the Eighth Eilat Conference (EILAT VIII). Epilepsy Res, 2007, 73, 1–52.
- Doty P et al. Lacosamide. Neurotherapeutics, 2007, 4, 145–148.
- Errington AC, Coyne L, Stöhr T, Selve N, Lees G: Seeking a mechanism of action for the novel anticonvulsant lacosamide. Neuropharmacology, 2006, 50, 1016–1029.
- Lees G, Stöhr T, Errington AC: Stereoselective effects of the novel anticonvulsant lacosamide against 4-AP induced epileptiform activity in rat visual cortex in vitro. Neuropharmacology, 2006, 50, 98–110.
- Dati relativi pubblicati sul sito www.clinicaltrials.gov
Altri progetti
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