| Gestrinone | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 13β-Etil-17β-idrossi-18,19-dinor-17α-pregna-4,9,11-trien-20-in-3-one | |
| Nomi alternativi | |
| A-46745; Ethylnorgestrienone; Gestrinon; Gestrinona; Gestrinoni; Gestrinonum; R-2323; RU-2323 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H24O2 |
| Massa molecolare (u) | 308.4g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 685-143-2 |
| Codice ATC | G03 |
| PubChem | 27812 |
| DrugBank | DB11619 |
| SMILES |
CCC12C=CC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(C#C)O |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | ore 24 |
| Escrezione | renale, fecale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il Gestrinone è un ormone steroideo di sintesi che ha attività anti-progestinica e lievemente androgena.
Gestrinone è stato approvato per l'uso in diversi paesi, ma non negli Stati Uniti; in Italia, pur essendo stato approvato, per problemi di sito produttivo vi sono difficoltà di reperimento.
Per gli effetti anabolizzanti, il suo impiego nelle manifestazioni sportive è stato vietato dal CIO (Comitato Olimpico Internazionale).
Indicazioni terapeutiche
Attualmente è utilizzato nell':
- Endometriosi associata o non a infertilità
- sanguinamento uterino atipico
- Leiomioma dell'utero
Modalità di somministrazione
Il gestrinone è usato da solo e non in combinazione con altri farmaci. È assunto per via orale o attraverso la vagina.
Controindicazioni
- Ipersensibilità nota verso i componenti.
- Gravidanza.
- Allattamento.
- Insufficienza cardiaca, renale o epatica grave.
- Alterazioni metaboliche e/o vascolari durante terapia precedente con estrogeni e/o progestinici.
Avvertenze e precauzioni
Il gestrinone, alla dose indicata, può provocare l'inibizione dell'ovulazione ma questo non elimina la possibilità che si verifichino gravidanze durante il trattamento. Infatti il gestrinone non è impiegato come contraccettivo, anche se attualmente si sta testando l'efficacia in tal senso.
Gravidanza e allattamento
Il farmaco non va somministrato in gravidanza in quanto una leggera azione androgena è stata osservata nel coniglio trattato con dosi molto elevate. Negli studi di embriotossicità sull'animale non è stato tuttavia evidenziato alcun effetto teratogeno.
Effetti indesiderati
Gli effetti collaterali del gestrinone includono anomalie mestruali come spotting, carenza di estrogeni e sintomi di mascolinizzazione come acne, seborrea, diminuzione del seno, aumento della crescita dei capelli e perdita di capelli del cuoio capelluto, seborrea ,disturbi gastrointestinali, alterazioni della libido, vampate di calore, diminuzione del volume mammario, nervosismo e depressione, crampi ed alterazioni dell'appetito.
Impieghi non approvati Off-Label
- Fibromi Uterini
- Trattamento delle menorragie
- Contraccezione post-coitale (d'emergenza)
- Anabolizzante
Bibliografia
- A.I.C. n° 026845014 Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto-Scheda Tecnica, TAB. di Appartenenza sec. il DPR 9 OTT. 1990, N. 309, Data di (parziale) Revisione del Testo Febbraio, 2006.
Voci correlate
Altri progetti
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Collegamenti esterni
- NHS - National Library for Health 2007 Annual Evidence Update on Endometriosis - Non-surgical management
- Associazione Italiana Endometriosi, su endoassoc.it.
- Associazione Progetto Endometriosi onlus, su apeonlus.info. URL consultato il 14 aprile 2009 (archiviato dall'url originale l'8 aprile 2009).
- The National Endometriosis Society, su endometriosis-uk.org.
- www.endometriosis.org, su endometriosis.org. URL consultato il 14 aprile 2009 (archiviato dall'url originale il 21 aprile 2009).
- FIDAL - Elenco Sostanze Dopanti, su fidal.it (archiviato dall'url originale il 23 settembre 2010).