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Lapatinib

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Lapatinib
Nome IUPAC
N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-
[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]
quinazolin-4-amine
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C29H26ClFN4O4S
Massa molecolare (u) 581.058 g/mol
Numero CAS 231277-92-2
Codice ATC L01XE07
PubChem 208908
DrugBank DB01259
SMILES
CS(=O)(=O)CCNCc1ccc(o1)
c2ccc3c(c2)c(ncn3)Nc4ccc(c(c4)Cl)
OCc5cccc(c5)F
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione ° C
Temperatura di ebollizione ° C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo primariamente CYP3A, ma anche 2C19 e 2C8
Emivita 24 ore
Indicazioni di sicurezza

Il lapatinib usato sotto forma di lapatinib tosilato (INN), nome commerciale Tykerb /Tyverb GSK è un farmaco attivo per via orale per il cancro al seno e altri tumori solidi. Esso è un doppio inibitore della tirosin-chinasi, che blocca il percorso di crescita cellulare promosso dal recettore HER2.

Viene utilizzato in terapia di combinazione nel tumore della mammella HER2 positivo. È stato approvato come terapia triplice di prima linea nel tumore della mammella recettore positivo e come terapia adiuvante quando i pazienti hanno presentato progressione all'Herceptin.

Bibliografia

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