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Antidepressivo
Reboxetina
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Reboxetina

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Reboxetina
Nome IUPAC
(R*,R*)-2-[(2-etossifenossi)-fenil-metil]morfolina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C19H23NO3
Massa molecolare (u) 313.391 g/mol
Codice ATC N06AX18
PubChem 3022645
SMILES
CCOC1=CC=CC=C1OC (C2CNCCO2)C3=CC=CC=C3
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 94.5%
Metabolismo bile, CYP3A4-mediato
Emivita 13 ore
Escrezione urine
Indicazioni di sicurezza
Frasi H ---
Consigli P ---

La reboxetina è un antidepressivo, unico appartenente della classe dei NaRI (Inibitori Selettivi del Reuptake della Noradrenalina), che si caratterizza per l'elevata specificità e selettività recettoriale per il trasportatore della noradrenalina.

Storia

La reboxetina è presente in commercio sotto forma di composto racemico costituito dai due enantiomeri: (R,R) - (–) - e (S,S) - (+) - reboxetina .

Nel 2007 la Pfizer, già Pharmacia, ha rinunciato alla licenza di commercializzazione presso l'Food and Drug Administration (FDA) per il mercato statunitense, anche se è ancora disponibile.

Sempre Pfizer il 24 febbraio 2009 annuncia, per una riduzione drastica dei costi delle ricerca [1], l'interruzione dei promettenti studi in corso sull'enantiomero SS-Reboxetina nella fibromialgia e nella terapia dell'ADHD.

Un recente riesame della letteratura scientifica sconfessa la validità terapeutica del farmaco per la mancata pubblicazione di importanti dati scientifici negativi; dati mai pubblicati prima da parte delle Pfizer.

Indicazioni terapeutiche

Approvate

  • Trattamento acuto della Depressione/Depressione Maggiore, alla posologia iniziale di 4 mg due volte al giorno [4 mg b.i.d.: 8 mg/die], successivamente dopo 3-4 settimane la posologia è incrementabile a 10 mg/die, ed in seguito, se necessario, a 4 mg tre volte al giorno (4 mg t.i.d.: 12 mg al giorno, che rappresenta la posologia massima per l'indicazione Disturbo Depressivo Maggiore).
  • Mantenimento del miglioramento clinico nei pazienti che inizialmente hanno risposto positivamente al trattamento.

Off-Label

Controindicazioni

Ipersensibilità nota al farmaco, controindicata in gravidanza e durante l'allattamento.

Avvertenze e precauzioni

La persona deve fare attenzione alla guida.

Interazioni farmacologiche

La reboxetina è metabolizzata primariamente dall'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; pertanto va evitata l'associazione con i potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, nefazodone, eritromicina e fluvoxamina). La reboxetina non inibisce l'attività dei seguenti isoenzimi del P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1.

Gravidanza e allattamento

Da evitare in caso di gravidanza.

Effetti indesiderati

  • Patologie del sistema nervoso insonnia e vertigini.
  • Patologie cardiache: tachicardia, palpitazioni, vasodilatazione, ipotensione ortostatica
  • Patologie gastrointestinali: secchezza della bocca, stipsi, mancanza o perdita d'appetito
  • Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: sudorazione
  • Patologie renali e urinarie: esitazione urinaria, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, infezioni urinarie
  • Patologie dell'apparato riproduttivo: disfunzione erettile, eiaculazione dolorosa, eiaculazione ritardata, dolore ai testicoli.

Farmacodinamica

La reboxetina è sia un inibitore selettivo che un inibitore specifico del reuptake della noradrenalina, i suoi effetti sul reuptake della serotonina sono clinicamente irrilevanti.

Bibliografia

  • Martindale: The Complete Drug Reference, 2007.

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