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Anticonvulsivante
Stiripentolo
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Stiripentolo

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Stiripentolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C14H18O3
Numero CAS 49763-96-4
Numero EINECS 256-480-9
Codice ATC N03AX17
PubChem 5311454
DrugBank DB09118
SMILES
O1c2ccc(cc2OC1)/ C=C/C(O)C(C)(C)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione 		orale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H 302
Consigli P ---

Lo stiripentolo è una farmaco anticonvulsivante utilizzato per il trattamento dell'epilessia. Strutturalmente non è correlato con altri anticonvulsivi ed appartiene alla famiglia degli alcoli allilici aromatici.

Utilizzo

È indicato nel trattamento dell'epilessia, in particolare in una forma rara e specifica dei bambini che si chiama epilessia mioclonica grave dell'infanzia, conosciuta anche con il termine di sindrome di Dravet. Lo stiripentolo non è indicato da solo ma in terapia congiunta con clobazam e valproato.

Meccanismo d'azione

Sembra accertato che possa aumentare i livelli di GABA prodotto dalle terminazioni nervose, per inibizione della GABA transaminasi (GABA-T). È stato provato che riesce ad stimolare direttamente le funzioni del recettore A del GABA (attivatore allosterico positivo).

Effetti indesiderati

Come tutti gli alcoli allilici, il suo metabolismo è prevalentemente epatico e la sua tossicità elettiva si potrebbe manifestare principalmente su quest'organo. Paradossalmente, nel ratto, è stato dimostrato proteggere il parenchima epatico dalla tossicità da paracetamolo. Non si hanno comunque dati conclusivi al riguardo.

Bibliografia

  • Poisson M et al. A new type of anticonvulsant, stiripentol. Pharmacological profile and neurochemical study. Arzneimittelforschung. 1984; 34(2):199-204.
  • Quilichini PP et al. Stiripentol, a putative antiepileptic drug, enhances the duration of opening of GABA-A receptor channels. Epilepsia. 2006 Apr; 47(4):704-16.
  • Fisher JL. The anti-convulsant stiripentol acts directly on the GABA(A) receptor as a positive allosteric modulator. Neuropharmacology. 2009 Jan; 56(1):190-97.
  • Thanh TN et al.[Long-term efficacy and tolerance of stiripentaol in severe myoclonic epilepsy of infancy (Dravet's syndrome)]. Arch Pediatr. 2002 Nov; 9(11):1120-27.
  • Inoue Y et al. Stiripentol open study in Japanese patients with Dravet syndrome. Epilepsia. 2009 Nov;50(11):2362-68.

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